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課程名稱:     藥物化學
課程編號: MS_5294 系列: (大學)國家級課程
授課學校: 福州大學

授時:

全 85 講

授課語言: 中文

光碟版:

 2   片教程光碟(mp4檔)

其他說明: ..........
簡      介: 本課程的主要特色:(1)圍繞「藥物優化與新藥創製」這一藥物化學的核心任務,重點講授藥物化學的基本原理與方法。(2)突出「藥物結構為導向」的特色,圍繞「結構-性能..........
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◎光碟版→各國(地區)暫不提供光碟配送服務
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     本課程的主要特色:(1)圍繞「藥物優化與新藥創製」這一藥物化學的核心任務,重點講授藥物化學的基本原理與方法。(2)突出「藥物結構為導向」的特色,圍繞「結構-性能」這一主線優化教學內容。(3)本課程將引入大量生動的新藥發現案例,探討背後的藥物化學本質,啟迪思維,提升學生的創新意識。

  ——   課程團隊
 

課程概述

藥物化學是關於藥物的發現、發展和確證,並在分子水平上研究藥物作用方式的一門學科。藥物化學學科的核心任務是通過構效關係研究開展藥物修飾、藥物優化以及新藥創製。

本課程的目標:學習者通過本課程的教學可達到

(1)了解藥物化學的基本概念、藥物構校關係的一般規律、藥物優化與設計的基本原理與方法;
(2)具備針對具體對像初步制定藥物設計和藥物優化方案的能力;
(3)提升自主學習能力、提升利用所學知識進行辯證思維並解決具體問題的能力、喚醒和強化創新意識。


本課程的適用對像:

基於本課程的重點講授內容與目標,本課程的最適用對象是製藥工程專業、藥學專業的本科生。同時也適用於具有有機化學、生物化學背景知識的其他專業的高年級大學生、從事藥物開發相關工作的人群選修。


本課程的設計原則:

(1)圍繞藥物化學的核心任務,選取重點講授內容(如前面所述);
(2)突出「藥物結構為導向」的特色,注重構效關係分析,優化教學內容;
(3)注重理論與實例相結合,通過案例討論深化對基本原理的理解和應用;
(4)注重能力培養,培養學生自主學習和綜合利用所學知識解決實際問題的能力。藥物發現史是一部人類的創新史,有很多傳奇精彩的創新故事,本課程將引入大量生動的新藥發現案例,探討背後的藥物化學本質,啟迪思維,喚醒和強化學生的創新意識。



授課目標

學習者通過本課程的教學可達到:
(1)了解藥物化學的基本概念、藥物構校關係的一般規律、藥物優化與設計的基本原理與方法;
(2)具備針對具體對像初步制定藥物設計和藥物優化方案的能力;
(3)提升自主學習能力、辯證思維能力、喚醒和強化創新意識。



課程大綱



第一章 緒論

1.1 藥物的定義與分類
1.2 藥物化學的研究內容與學科特點
1.3 藥物化學的發展簡史與發展動向
1.4 我國藥物化學的發展
1.5 新藥研究與開發的概況

第01講 1.1.1藥物的定義與分類 → 00:04:06
第02講 1.1.2化學藥物的命名 → 00:03:07
第03講 1.2.1藥物化學的研究內容 → 00:05:46
第04講 1.2.2藥物化學的學科特點 → 00:02:12
第05講 1.3.1藥物化學的發展簡史(上) → 00:08:44
第06講 1.3.2藥物化學的發展簡史(下) → 00:10:01
第07講 1.3.3藥物化學的發展動向 → 00:05:17
第08講 1.4.1我國藥物化學的發展 → 00:04:03
第09講 1.5.1新藥研究與開發的概況 → 00:08:19



第二章 藥物的結構與生物活性

2.1 藥物產生藥效的過程
2.2 藥物的化學結構
2.3 藥物結構與理化性質
2.4 藥動相中的構效關係
2.5 藥效相中的構效關係
2.6 總結與討論

第10講 2.1.1藥物在體內的三階段 → 00:10:14
第11講 2.1.2藥動相-ADME → 00:18:57
第12講 2.1.3藥動相-藥代動力學參數 → 00:07:52
第13講 2.1.4藥效相-藥物與受體的相互作用 → 00:10:17
第14講 2.1.5藥效相-藥物靶點 → 00:09:42
第15講 2.2.1結構特異性與非特異性藥物 → 00:05:35
第16講 2.2.2藥效團與藥動團 → 00:08:01
第17講 2.2.3藥物分子的整體性 → 00:04:03
第18講 2.3.1藥物的脂水分配係數 → 00:13:13
第19講 2.3.2藥物的解離度 → 00:18:06
第20講 2.3.3藥物的溶解度-影響溶解度的因素 → 00:16:03
第21講 2.3.4藥物的溶解度-水溶性的預測 → 00:05:30
第22講 2.3.5與溶解度有關的生物藥劑學分類 → 00:04:55
第23講 2.4.1藥物結構與藥物透膜性 → 00:18:46
第24講 2.4.2藥物結構與藥物吸收 → 00:09:46
第25講 2.4.3藥物結構與藥物分佈 → 00:12:40
第26講 2.4.4藥物結構與藥物消除 → 00:07:07
第27講 2.4.5藥物結構與藥物主動轉運 → 00:05:36
第28講 2.4.6類藥五原則 → 00:07:45
第29講 2.5.1藥物的鍵合特性對藥效的影響 → 00:08:16
第30講 2.5.2非共價鍵(上) → 00:14:08
第31講 2.5.3非共價鍵(下) → 00:15:24
第32講 2.5.4藥物的電荷分佈對藥效的影響 → 00:09:33
第33講 2.5.5藥物的立體異構對藥效的影響 → 00:06:14
第34講 2.5.6藥物的立體異構對藥效的影響 → 00:17:14
第35講 2.5.7構象異構 → 00:12:54
第36講 2.6.1回顧 → 00:05:03
第37講 2.6.2官能團的影響-基於藥動相和藥效相的分析(上) → 00:12:21
第38講 2.6.3官能團的影響-基於藥動相和藥效相的分析(下) → 00:12:12
第39講 2.6.4立體異構對藥代動力學性質的影響 → 00:15:08
第40講 2.6.5構效關係研究的整體性 → 00:05:52



第三章 藥物結構與藥物代謝

3.1 前言
3.2 官能團反應(I相反應)
3.3 結合反應(Ⅱ相反應)
3.4 藥物代謝在藥物研發中的應用

第41講 3.1.1前言 → 00:10:44
第42講 3.2.1芳環的氧化 → 00:10:22
第43講 3.2.2烯烴和炔烴的氧化 → 00:04:40
第44講 3.2.3烷基的氧化 → 00:10:10
第45講 3.2.4胺基的氧化 → 00:17:29
第46講 3.2.5醚及硫醚的氧化 → 00:10:48
第47講 3.2.6還原反應 → 00:06:55
第48講 3.2.7水解反應 → 00:07:29
第49講 3.3.1葡萄糖醛酸結合結合反應 → 00:18:14
第50講 3.3.2硫酸結合結合反應 → 00:09:20
第51講 3.3.3氨基酸結合結合反應 → 00:08:15
第52講 3.3.4谷胱甘□結合結合反應 → 00:09:07
第53講 3.3.5乙□化結合結合反應 → 00:08:02
第54講 3.3.6甲基化結合結合反應 → 00:12:59
第55講 3.4.1發現新的先導化合物 → 00:06:57
第56講 3.4.2對現有藥物進行合理的修飾 → 00:11:36
第57講 3.4.3指導臨床合理用藥 → 00:16:25



第四章 藥物設計的基本原理和方法

4.1 先導化合物發現的途徑和方法
4.2 先導化合物的優化-烷基鏈的結構改造
4.3 先導化合物的優化-環系轉換
4.4 先導化合物的優化-生物電子等排體
4.5 先導化合物的優化-前藥原理
4.6 先導化合物的優化-軟藥與硬藥
4.7 先導化合物的優化-攣藥設計
4.8 先導化合物的優化-二維定量構效關係
4.9 計算機輔助藥物設計

第58講 4.1.1先導化合物發現的方法和途徑1 → 00:10:14
第59講 4.1.2先導化合物發現的方法和途徑2 → 00:13:39
第60講 4.1.3先導化合物發現的方法和途徑3 → 00:15:09
第61講 4.2.1先導化合物的優化-烷基鏈的結構改造 → 00:15:13
第62講 4.3.1先導化合物的優化-環系轉換 → 00:13:52
第63講 4.4.1生物電子等排體的基本慨念 → 00:08:28
第64講 4.4.2藥物設計中常見的生物電子等排體(上) → 00:06:28
第65講 4.4.3藥物設計中常見的生物電子等排體(下) → 00:15:32
第66講 4.5.1前藥原理的基本慨念、設計目的與手段 → 00:13:20
第67講 4.5.2前藥設計應用實例(上) → 00:21:40
第68講 4.5.3前藥設計應用實例(中) → 00:08:11
第69講 4.5.4前藥設計應用實例(下) → 00:09:57
第70講 4.6.1先導化合物的優化-軟藥與硬藥 → 00:10:27
第71講 4.7.1攣藥的定義、設計目的與手段 → 00:03:40
第72講 4.7.2攣藥設計應用實例 → 00:08:21
第73講 4.8.1基本概念、Hansch通式與結構參數 → 00:14:24
第74講 4.8.2Hansch分析法在藥物設計中的應用 → 00:10:15
第75講 4.9.1計算機輔助藥物設計 → 00:12:36



第五章 臨床藥物化學選講--光動力治療藥物

5.1光動力治療的簡介
5.2光動力治療藥物的研究現狀
5.3光動力治療藥物的構效關係
5.4光動力治療藥物的發展方向

第76講 5.1.1什麼是光動力治療 → 00:03:11
第77講 5.1.2光動力治療的作用機制 → 00:08:12
第78講 5.1.3光動力治療的優勢 → 00:03:12
第79講 5.2.1第一代光敏劑 → 00:03:20
第80講 5.2.2第二代光敏劑 → 00:06:10
第81講 5.3.1取代基位置對□菁光動力活性的影響1 → 00:08:23
第82講 5.3.2取代基數目對□菁光動力活性的影響 → 00:05:00
第83講 5.3.3取代基位置對□菁光動力活性的影響2 → 00:07:44
第84講 5.4.1構建靶向性光敏劑 → 00:15:05
第85講 5.4.2構建可激活光敏劑 → 00:16:46

 

 

 

課程編號 課 程 名 稱 集 數(全) 主講人(單位) 課程系列
  MS_3336  體內藥物與毒物分析  全 30  集  中國藥科大學 本科國家級課程 
  SR_9145  護理心理學  全 26  集  浙江大學 遠距教育課程 
  GS_4470  藥學概論  全 33  集  瀋陽藥科大學 本科國家級課程 
  GS_2512  藥學的生物化學基礎  全 71  集  中國藥科大學 本科國家級課程 
  SR_2589  藥劑學  全 28  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
  MS_5295  藥理學  全 46  集  山東大學 本科國家級課程 
  SR_9126  藥理學  全 48  集  吉林大學 遠距教育課程 
  MS_5442  藥品檢驗技術  全 123  集  徐州工業職業技術學院 本科國家級課程 
  MS_5127  藥物設計學  全 32  集  復旦大學 國家級課程 
  SR_9144  藥物化學  全 60  集  西安交通大學 遠距教育課程 
  MS_5294  藥物化學  全 85  集  福州大學 國家級課程 
  SR_2588  藥物化學  全 75  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
  SR_2587  藥物分析  全 83  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
  GS_2630  藥物分析  全 45  集  中國藥科大學 本科國家級課程 
  MS_5215  藥物分析  全 67  集  中國藥科大學 國家級課程 
  GS_4028  臨床藥理學  全 36  集  安徽醫科大學 本科國家級課程 
  GS_2228  製藥工藝學  全 68  集  天津大學 本科國家級課程 
  MS_3386  製藥工程原理與設備  全 36  集  廣東工業大學 本科國家級課程 
  GS_4327  實用藥物學基礎  全 95  集  天津醫學高等專科學校 本科國家級課程 
  MS_3071  零售藥店管理實務  全 34  集  重慶三峽醫藥高等專科學校 本科國家級課程 
  MS_5450  發酵製藥技術  全 42  集  淄博職業學院 本科國家級課程 
  MS_5531  現代藥物分離與純化技術  全 49  集  (淄博職業學院 國家級課程 
  MS_5143  抗菌藥與超級細菌——天使與魔鬼的博弈  全 35  集  復旦大學 國家級課程 
  MS_5043  生活藥學  全 44  集  福建師範大學 國家級課程 
  MS_5042  生物藥劑學與藥物動力學  全 61  集  廈門大學 國家級課程 
  MS_5252  生物製藥工藝學(技術與基礎)  全 31  集  中國藥科大學 國家級課程 
  MS_5038  生物材料伴我行  全 65  集  湖南大學 國家級課程 
  MS_5037  生物技術製藥  全 24  集  溫州醫科大學 國家級課程 
  SR_2621  生物技術製藥  全 45  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
  MS_5334  生物工程下游技術  全 49  集  廈門大學 國家級課程 
  MS_5520  天然藥物化學  全 77  集  新鄉醫學院 國家級課程 
  SR_2541  化學製藥工藝學  全 33  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
  MS_5165  工業藥劑學  全 122  集  中國藥科大學 國家級課程 
  SR_2616  工程圖學(製藥工程製圖)  全 65  集  瀋陽藥科大學 國家級課程 
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