課程(名稱.編號)簡索

領導藝術.綜合管理        人力資源.企業培訓        職務能力培訓系統班        銷售實戰.市場行銷        職場技能.個人成長        Office白領辦公達人        財經金融.投資理財        語言學習.出國留學        中國大陸證照培訓        資格考試.考証培訓        文化.生活.興趣.保健        生產管理.採購物流        移動開發        前端開發        後端開發        數據庫.服務器        網頁平面設計        雲計算.大數據        網絡營銷推廣        自然學科        工程技術學科

經濟管理學科

醫.藥.農.林學科

法律 學科

計算機工程學科

哲學.歷史學科

文學.藝術學科

教育社會學科

外語 學科

醫藥農林        哲學歷史        文學藝術        工程技術        基礎科學        經管法學

[課程特點]

「化學製藥工藝學」為瀋陽藥科大學首創的製藥工程專業課程，基礎紮實，底蘊豐厚。在過去的30多年時間裡，「化學製藥工藝學」課程歷經創建-發展-完善的艱辛歷程，逐步成長為國內藥學教育、研究領域具有重要影響的一門特色課程。
　　「化學製藥工藝學」2008年入選遼寧省精品課程，2010年被評為國家級精品課程，大大加快了課程建設速度。瀋陽藥科大學「化學製藥工藝學」的教學質量在全國同領域始終處於領先地位，作為全國唯一一門「化學製藥工藝學」精品課程，已成為全國200多個高等院校製藥工程專業的示範課程。

　　在「化學製藥工藝學」教材建設方面，我校始終走在全國的前列。全國首部《化學製藥工藝學》教材以我校為主編單位，我校已連續三次主編《化學製藥工藝學》教材。由趙臨襄教授主編的《化學製藥工藝學》被遴選為教育部普通高等教育「十五」、「十一五」國家級規劃教材，2009年被評為遼寧省普通高等學校精品教材。

[教學目標]

「化學製藥工藝學」是製藥工程專業（編號081302）教學體系中的核心課程，也是專業必修課，具體教學目標如下：

v  瞭解製藥工業的現狀和化學製藥工業的特點；

v  掌握藥物合成工藝路線的設計、評價及選擇方法；

v  熟練掌握化學合成藥物工藝的研究方法與技術手段；

v  瞭解手性藥物的發展動向，掌握其制備技術；

v  掌握中試放大的研究內容和研究方法，瞭解生產工藝規程的內容和作用；

v  瞭解化學製藥與環境保護的關係，掌握「三廢」處理方法。

v  對典型藥物的合成工藝路線的比較與選擇，工藝原理和影響因素，原料、中間體、產品的質量控制以及「三廢」綜合治理等有系統的認識。

[教學內容]

「化學製藥工藝學」課程由理論課和實驗課組成。

理論課由總論和個論兩部分組成，共9個知識模塊，33個知識點，32學時。

總論由緒論、藥物合成工藝路線的設計和選擇、合成藥物的工藝研究、手性藥物的制備技術、中試放大與生產工藝規程和化學製藥企業污染物的防治與清潔化生產等6個知識模塊組成，突出新技術和新工藝，深入淺出地闡述化學製藥工藝的特點和基本規律。

本著兼顧藥物類別、具體品種的合成工藝特點以及作用地位的原則，選取奧美拉唑、塞來克西、卡托普利等3個典型藥物作為實例，進行具體剖析，前後呼應，完成從一般到個別的過渡，重點在於應用基本理論知識，深入探討藥物合成工藝。

《化學製藥工藝學實驗》是化學製藥工藝學課程的實驗部分，由8個實驗單元組成，其內容包括化學製藥工藝學的主要研究方法和常規實驗技術等，涵蓋了工藝路線選擇、工藝條件優化、溶劑回收利用、廢液處理、實驗數據處理、均勻設計方法和微波催化技術等知識。總學時為48。

[教學方式與組織形式]

理論課：課堂教學與自學相結合。課堂教學手段為多媒體與板書相結合，以多媒體教學為主；自學為學生獨立學習與教師答疑相結合，以學生獨立學習為主。

實踐課：在主講教師指導下，每個學生獨立操作，完成全部實驗內容。

[授課對像要求]

在學習有機化學、有機合成反應或藥物合成反應、藥物化學和製藥設備與車間設計等課程基礎上的製藥工程專業學生。

緒論
化學製藥工藝學是藥物研究與開發、生產過程中，設計和研究經濟、安全、高效的化學合成工藝路線的一門科學；也是研究工藝原理和工業生產過程，制訂生產工藝規程，實現化學製藥生產過程最優化的一門科學。 本模塊包括化學製藥工藝學及其研究內容和研究方法，世界製藥工業的發展現狀，我國醫藥工業的現狀和發展前景等3個知識點。主要內容為：化學製藥工藝學及其研究內容，化學製藥工藝研究的三個階段；世界製藥工業的現狀和特點，化學製藥工業的發展趨勢；我國醫藥工業的發展進程和輝煌成就，我國醫藥工業存在的主要問題，我國醫藥工業的發展前景。


藥物合成工藝路線的設計和選擇
化學合成藥物工藝路線是具有工業生產價值的藥物合成途徑，它是化學製藥工藝研究的基礎。確定一條技術水平高、經濟效益好、兼顧安全生產與環境保護的工藝路線是整個工藝研究的首要任務。 本模塊包括概述、藥物合成工藝路線的設計和藥物合成工藝路線的評價與選擇等3個知識點。主要內容為：合成藥物工藝路線的基本概念與工藝路線設計與選擇的研究對像；合成路線設計的相關概念與追溯求源法、分子對稱法、模擬類推法等工藝路線設計的常用方法；藥物合成工藝路線的評價標準與選擇方法。本模塊既有基礎理論分析，又有生產實例說明，兼具科學性與實用性。


合成藥物工藝研究
以合理的工藝路線為基礎，開展系統的化學合成藥物合成工藝研究是獲得具有良好工業化前景的工藝條件的關鍵環節。化學合成藥物合成工藝研究主要圍繞工藝路線中各步反應的影響因素展開，通過對各種影響因素的理論分析和實驗考查，探索並建立最優化的工藝條件，為工藝的實際應用奠定基礎。 本模塊包括概述、反應物的濃度與配料比、反應溶劑和重結晶溶劑、反應溫度和壓力、催化劑和藥品質量管理和工藝研究中的特殊試驗等6個知識點。主要內容為：反應條件和影響因素，工藝研究的主要內容；化學反應過程相關概念，反應物濃度與配料比確定的思路和方法；反應溶劑對反應的作用和選擇方法，重結晶溶劑的選擇方法，常用溶劑的性質、分類和安全性問題；反應溫度對反應的影響與反應溫度選擇方法，反應壓力對反應的影響；催化劑與催化作用的基本知識，酸鹼催化劑、酶催化劑和相轉移催化劑的特點和應用，藥物合成相關催化劑研究的進展；藥品質量管理的基本要求與基本技術，工藝研究中的特殊試驗。本模塊以有機化學、物理化學等基礎理論為指導，與化工原理和製藥設備等課程內容緊密銜接，強調工藝條件研究的實用手段和具體技術，具有很強的可操作性。


手性藥物的制備技術
手性藥物具有副作用少、使用劑量低和療效高等特點。研究與開發手性藥物是當今藥物化學的發展趨勢：隨著合理藥物設計思想的日益深入，化合物結構趨於複雜，手性藥物出現的可能性越來越大。用單一異構體代替臨床應用的混旋體藥物，實現手性轉換，也是開發新藥的途徑之一。 本模塊包括概述，外消旋體拆分，利用前手性原料制備手性藥物，利用手性源制備手性藥物等4個知識點。主要內容為：手性藥物與生物活性，手性藥物的制備技術；結晶法拆分外消旋混合物，結晶法拆分非對映異構體，對映異構體的動力學拆分；不對稱合成的定義和發展，常見的不對稱合成反應及其在手性藥物合成中的應用；手性合成子與手性輔劑，手性源的組成和應用。


中試放大與生產工藝規程
中試放大為當一種藥物的小試工藝穩定後，即工藝路線和反應條件確定後，一般都要經過一個比實驗室試驗規模放大50-100倍的過程。也可結合該藥的制劑規格、劑型及臨床使用情況確定中試放大規模，一般每批號原料的得量應達到制劑規格量的1萬倍以上。生產工藝規程是為生產一定數量成品所需起始原料和包裝材料的數量，以及工藝、加工說明、注意事項，包括生產過程控制的一個或一套文件。 本模塊包括中試放大，物料平衡，生產工藝規程等3個知識點。主要內容為：中試放大的研究方法，中試放大的研究內容；物料平衡的理論基礎，確定物料平衡的計算基準及每年設備操作時間，收集有關數據，物料平衡的計算步驟；生產工藝規程的主要作用，生產工藝規程的基本內容，生產工藝規程的制定和修訂。


化學製藥與環境保護
環境保護是我國的基本國策，是社會可持續發展的重要基礎。化學製藥工業中的環境保護問題是我國製藥企業面臨的巨大挑戰。 本模塊包括概述、防治污染的主要措施、廢水的處理、廢氣的處理和廢渣的處理等5個知識點。主要內容為：我國防治污染的方針政策，學製藥廠污染的特點和現狀；防治污染的主要措施，採用綠色生產工藝的主要內容，循環套用和綜合利用的基本思路與基本方法；廢水的生物處理法原理與技術，廢水處理的基本方法廢水的污染控制指標；廢氣的分類，各種廢氣處理的基本方法；廢渣處理的基本方法，廢渣回收和綜合利用方法。本模塊以國家環境保護政策為導向，強調採用綠色工藝防止污染物的產生，同時對無法避免的污染物加以處理，使其無害化。


奧美拉唑的生產工藝原理
奧美拉唑是以抑制胃壁細胞的H+, K+-ATP酶，阻止胃酸分泌為作用機制的抗潰瘍類藥物，主要用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎以及胃泌素瘤、急性胃粘膜出血等各種與胃酸相關的疾病。選擇奧美拉唑生產工藝作為典型範例，系統介紹化學製藥工藝學研究的方法與策略。 本模塊包括奧美拉唑的合成路線及其選擇、奧美拉唑的生產工藝原理2個知識點。主要內容為：奧美拉唑的化學結構、性狀、性質、作用機制與臨床應用；奧美拉唑的九條合成路線以及路線一中中間體的合成方法；5-甲氧基-1H-苯並咪唑-2-硫醇的生產工藝原理及過程；2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶鹽酸鹽的生產工藝原理及過程；奧美拉唑的生產工藝原理及其過程 ；2,3,5-三甲基吡啶的制備方法以及溶劑的回收和套用。


塞來克西的生產工藝原理
塞來克西是在美國首次上市的第一個選擇性II型環氧化酶（COX-2）抑制劑，目前廣泛用於治療骨關節炎和類風濕性關節炎等炎症性疾病。選擇塞來克西生產工藝作為典型範例，系統介紹化學製藥工藝學研究的方法與策略。 本模塊包括概述、合成路線及其選擇、生產工藝原理及其過程、原輔料的制備、綜合利用與「三廢」處理等4個知識點。主要內容為：塞來克西的化學結構與作用機制；塞來克西合成工藝路線的選擇；塞來克西生產工藝原理，塞來克西工業化合成工藝原理過程；塞來克西原輔料的制備，綜合利用與「三廢」治理。


卡托普利的生產工藝原理
卡托普利是第一個上市的口服血管緊張素轉化酶抑制劑類抗高血壓藥物，目前廣泛用於原發性高血壓的治療。選擇卡托普利生產工藝作為典型範例，系統介紹化學製藥工藝學研究的方法與策略。 本模塊包括概述、合成工藝路線及其選擇、生產工藝原理及其過程等3個知識點。主要內容為：卡托普利的化學結構，卡托普利的藥理活性、開發過程和理化性質；卡托普利合成工藝路線設計的基本思路，托普利主要合成工藝路線，卡托普利其它合成工藝路線；卡托普利工業化合成路線，卡托普利工業化合成工藝原理，卡托普利工業化合成工藝原理過程。